Кому из диабетиков подходит эксенатид

В 2005 году среди гипогликемических препаратов, помогающим людям с сахарным диабетом 2 типа держать под контролем уровень глюкозы в крови, появился инъекционный препарат Баета, а чуть позже Баета Лонг. Их действующее вещество — эксенатид, зарегистрирован в РФ в 2006 году.

Правообладателем является английская компания АстраЗенека ЮК Лимитед. Российский сегмент больных обслуживается препаратами, произведенными на немецких заводах Веттер Фарма-Фертигунг ГмбХ и Ко. КГ, и расфасованными бельгийской Энестия Бельджиум Эн-Ви.

Гипогликемические шприц-ручки Баета®: действующее вещество — Exenatidum

Эксенатид — это первый изобретенный аналог человеческого энтероглюкагона, который принято называть глюкагоноподобным пептидом-1 или ГПП-1. В человеческом организме он синтезируется L-клетками, находящимися в слизистой ЖКТ (в подвздошной и толстой кишках).

Это вещество по сути является агонистом рецептора ГПП-1, и относится к инкретинам, так как вырабатывается в ответ на прием пищи.

Механизм действия и положительные эффекты

ГПП-1 тормозит секрецию соляной кислоты в желудке и снижает моторику его стенок. Достигнув поджелудочной железы, он оказывает стимулирующее воздействие на бета-клетки, тем самым увеличивая продукцию инсулинового гормона, а также угнетает образование глюкагона и соматостатина.

Механизм основного гипогликемического эффекта агонистов рецептора ГПП-1

Кроме этого энтероглюкагон выступает медиатором целого ряда других процессов, происходящих в сердечно-сосудистой системе, легких, почках, щитовидной железе и центральной нервной системы (ЦНС), благодаря чему он:

• значимо снижает аппетит, подавляет чувство неутолимого голода, вызывает быстрое образования ощущения насыщения, сокращает потребление пищи, способствует похудению за счет уменьшения объема отложений висцерального жира;
• пока окончательно не доказано, но, вероятнее всего, подавляет естественную гибель бета-клеток и стимулирует их размножение делением;
• снижает количество жира, содержащегося в печеночной ткани.

Эксенатид обладает безопасным профилем для диабетиков в возрасте старше 65 лет и/или с сердечно-сосудистыми патологиями.

Интересный факт. Сегодня продолжается широкомасштабное двойное, слепое, рандомизированное клиническое исследование, в котором принимают участие многие страны мира. Ученые хотят подтвердить положительное влияние ГПП-1 на черную субстанцию ЦНС и возможность использовать эксенатид в консервативном лечении болезни Паркинсона.

Кстати, коррекция дозировки лекарств, чувствительных к скорости, с которой еда уходит из желудка, например, нестероидных противовоспалительных средств, во время терапии препаратом, содержащим эксенатид, не требуется.

Показания, противопоказания, побочные эффекты

Препараты Баета или Баета Лонг обычно назначаются диабетикам с патологией 2 типа, если система: диета + ЛФК + прием бигуанида и/или производного сульфонилмочевины — не приводят концентрацию гликированного гемоглобина и уровень постпрандиальной глюкозы к нормальным значениям или близким к ним.

Тем не менее благодаря эффектам, приведенным выше, инъекции эксенатида являются выбором №1 при терапии людей с сахарным диабетом 2 типа и неалкогольной жировой болезнью печени (НАЖБП), а отечественные исследования 2017 года доказали значимую и разностороннюю эффективность препарата Баета Лонг у диабетиков с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГРЭБ) и ожирением.

Базальный инсулин + эксенатид — официально разрешенная терапевтическая комбинация

Баета и Баета Лонг запрещено применять при:

• диабете 1 типа, гестационном диабете, а также диабете 2 типа у детей до 18 лет, у беременных и кормящих грудью;
• диабетическом кетоацидозе;
• терминальной почечной недостаточности, клиренсе креатинина <30 мл/мин или 30–50 мл/мин;
• концентрации кальцитонина в сыворотке >50 нг/л; медуллярном раке щитовидной железы, даже в случаях, когда он есть лишь в семейном анамнезе, синдроме МЭН-2;
• гастропарезе и некоторых других тяжелых патология ЖКТ.

Кстати, в некоторых источниках указано, что эксенатид не назначается людям с диабетом 2 типа, которым колется инсулин. Но вероятнее всего тут закралась ошибка.

На самом деле многочисленными исследованиями доказано — комбинация эксенатида и базального инсулина не только безопасна, но и настолько эффективна, что позволяет снизить дозу последнего.

Частые побочные эффекты препарата Баета — головная боль, головокружения, тошнота, рвота, понос

Увы, но идеальных лекарств от сахарного диабета 2 типа не существует.

Инъекции Баета, в том числе и Баета Лонг, могут вызвать:

• реакции гиперчувствительности — анафилактический отек и шок;
• абсцесс, целлюлит, некроз, уплотнение в месте введения;
• кровотечение от совместного применения с варфарином;
• чересчур быстрое похудение;
• хоть и редко, но быстро развивающийся, тяжелый, острый панкреатит.

Диабетикам, управляющим автомобилем, следует быть предельно внимательными, так как инъекция препарата Баета, особенно в комбинации с производным сульфонилмочевины, может провоцировать приступы гипогликемии. Если это случится во время управления транспортным средством, последствия могут быть катастрофическими.

Внимание. После отмены эксенатида, его действие может продолжаться в течение до 10 недель. Это следует учитывать при его замене на другой сахароснижающий препарат.

Так же следует знать, что со временем, у некоторых диабетиков гипогликемический эффект от уколов эксенатида может снизиться. Это обусловлено выработкой в организме к нему антител. В таких случаях от препарата придется отказаться.

Режим дозирования и применения

Начинают терапию Баетой с 2 инъекций в день, каждая — по 5 мкг. Делают их утром и вечером.

Ставить уколы можно в течение 1 часа до завтрака или ужина. После еды эксенатид колоть запрещено.

Через месяц переходят на терапевтическую дозировку — 2 раза в сутки, утром и вечером, по 10 мкг. В случае передозировки человека может тошнить, рвать или у него разовьется приступ гипогликемии.

Эксенатид нельзя колоть внутривенно или внутримышечно, только подкожно, и лучше в живот

При комбинированной терапии эксенатидом с метформином\тиазолидиндионами корректировать их дозы не нужно. А вот комбинация Баета с производным сульфонилмочевины однозначно нуждается в снижении дозировки последнего, в противном случае неизбежны эпизоды гипогликемии, вплоть до шоковых состояний.

Цена (лето 2020) шприц-ручек:

• Баета® (по 5 и 10 мкг) — от 4 800 до 10 000 рублей;
• Баета® Лонг (2 мг №4) — от 10 400 до 11 500 рублей.

Срок годности препаратов — 2 года, но при условии хранения закрытой упаковки на дверце холодильника. После начала пользования шприц-ручкой этот срок сокращается до 5 месяцев.

Синонимы, дженерики, аналоги

Синонимов у Баета и Баета Лонг нет, а вот дженерик есть. Американская фармацевтическая компания Илай Лилли, в свое время создавшая формулу эксенатида — C184H282N50O60S, в 2012 году начала выпускать препарат Бидуреон (Bydureon), который, как и Баета Лонг, колется 1 раз в 7 дней.

Самый популярный аналог эксенатида — лираглутид

В РФ зарегистрированы следующие аналоги эксенатида — миметики инкретина:

• лираглутид;
• ликсисенатид;
• албиглутид;
• дулаглутид;
• семаглутид.

К аналогам относятся другие препараты, способные снизить уровень глюкозы в крови. Это — бигуаниды, производные сульфонилмочевины, глиниды, глитазоны, глиптины, ингибиторы альфа-глюкозидазы, глифлозины.

В заключительном видео в этой статье есть инструкция о том, как правильно делать подкожные уколы в область живота.